300802-28-2 2,7-双(哌啶-1-基磺酰基)-9H-芴-9-酮肟
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安全说明
运输方式：冰袋运输。危险描述：非危险化学品，德国运输安全分类（WGK Germany）为3，存储类别为11 - 可燃固体。
用途与制备
化学合成;作为CA3(CIL56)对YAP1/Tead转录活性具有有效的抑制作用，主要靶向高表达YAP1、具有癌症干细胞属性的、难治疗的食管腺癌细胞，可诱导铁死亡和铁依赖的活性氧自由基；体外研究显示可强有效地抑制食管腺癌细胞生长，抑制肿瘤细胞的增殖、诱导凋亡、减少肿瘤球的形成以及ALDH1+细胞群体数量，在293T细胞中特别地抑制Tead/YAP1转录活性，但对其他转录因子Super-TOP/Wnt、CBF1/Notch和AP-1没有抑制活性，在耐辐射的食管腺癌细胞中优先抑制其癌症干细胞属性；体内研究显示在移植瘤模型中可发挥强有效的抗肿瘤活性，而不具有明显毒性作用
医药;化学合成
产率：85% 合成条件：for 36 h; Heating 实验步骤：通用方法：将来自通用方法A的酮（1.0当量）和盐酸羟胺（10当量）的混合物溶解在吡啶（10mL）中。 将混合物在95℃下搅拌36小时。 蒸发吡啶，将残余物与1N氯化氢（HCl）（10mL）一起搅拌几分钟。 过滤收集白色产物，用水洗涤并干燥。 粗物质从乙醇中结晶或通过硅胶快速柱色谱法纯化，得到所需的肟化合物。 通过不同的光谱方法如1H NMR和质谱确认肟的纯度。 参考文献：