303162-79-0 N-(4-(2-乙基-4-(间甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺

运输方式：冰袋运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany:3，海关编码:2934999090，存储类别:11 - 可燃固体，危险性类别:急性毒性 类别4 经口，眼部刺激 类别2。

化学合成；作为p38 MAPK抑制剂，作用于p38α，IC50为7.1 nM，作用于p38α比作用于p38β选择性高28倍多，对p38γ/δ、JNK1、ERK1、IKKβ、MEKK1和TAK1没有抑制作用，处于Phase 2阶段；体外抑制LPS刺激的TNF-α从THP-1释放，IC50为48 nM，抑制Wnt-3a诱导的hDvl2磷酸化和hDvl2转变，酰胺NH通过氢键结合到p38α的Met109的主链羰基上，在ATP口袋中结合相对较高，占据疏水性背面口袋、腺嘌呤区域和p38前面口袋，且延伸到富含Gly环的大部分长度上；体内按10 mg/kg剂量口服处理大鼠，抑制LPS诱导的TNF-α产生，抑制达87.6%，处理小鼠具有适度的生物利用度，为18.4%，处理大鼠具有略高的生物利用度，为21.1%，处理大鼠Cmax为0.19 μg/mL，AUC(0-24小时)为1.16 μg•h/mL，按30 mg/kg剂量口服处理患佐剂诱导型关节炎（AA）大鼠模型，显著降低第二足趾容积，抑制达25％。

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