290315-45-6 (R)-4-(2-(1-((4-氯-N-(2,5-二氟苯基)苯基)磺酰胺基)乙基)-5-氟苯基)丁酸
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安全说明
运输方式:冰袋运输。危险性质:非危险化学品。WGK Germany:3。存储类别:11 - 可燃固体。
用途与制备
化学合成;作为磺胺类γ-secretase抑制剂,作用于稳定过表达淀粉样前体蛋白(APP)的HEK293细胞,抑制Aβ产生,IC50为7nM;在体外研究中,1μM时可将Aβ肽水平降至载体对照的20-50%,并改变QD-BDNF信号的运输方向;在体内研究中,在年轻转基因小鼠中呈剂量和时间依赖性降低脑、脑脊液(CSF)和血浆中的Aβ,与脑和CSF Aβ水平相关,在APP-YAC小鼠中降低脑和血浆Aβ1-40并增加APP羧基末端片段,可阻断Aβ25-35诱导的Aβ1-42含量增加及相关记忆缺陷;是已知的γ-secretase抑制剂,能有效降低转基因小鼠和豚鼠中的Aβ,有用于阿尔茨海默病患者治疗的可能性
医药