289656-45-7 2,2-双(4-氟苯基)-2-苯乙酰胺

运输方式：冰袋运输。危险性质：非危险化学品。存储类别：11 - 可燃固体。WGK Germany：3

化学合成中间体；作为有效、选择性的Gardos通道（Ca2+激活的K+通道；KCa3.1）阻断剂Senicapoc（ICA-17043）的合成前体；Senicapoc可抑制红细胞脱水、降低气道高反应性、减少嗜酸性粒细胞数量及血管重塑等。

医药; 化学合成

路线1：以双(4-氟苯基)苯基乙腈为原料合成

• 步骤：在室温下，将浓硫酸（50mL）和冰醋酸（50mL）的溶液加入到双(4-氟苯基)苯基乙腈（18.9g，0.06mol）中，搅拌所得橙色溶液并在130℃下加热3小时；将反应冷却至0℃，倒入冰水（150mL）中并用氢氧化铵中和；用氯仿（3×100mL）萃取有机物，合并并用盐水（2×50mL）洗涤；将有机物干燥（Na₂SO₄）并减压浓缩，得到黄橙色固体；将固体与热己烷（100ml）一起搅拌30分钟并过滤；从二氯甲烷/己烷中结晶，得到白色结晶固体产物。
• 条件：反应温度25-130℃；反应时间3小时。
• 收率：87%。
• 参考文献：
  • [1] Patent: WO2007/75849, 2007, A2. Location in patent: Page/Page column 29
  • [2] Journal of Medicinal Chemistry, 2008, vol. 51, # 4, p. 976-982
  • [3] Patent: US6288122, 2001, B1
  • [4] Organic Process Research and Development, 2012, vol. 16, # 8, p. 1385-1392