用于各种原因引起的帕金森症；与左旋多巴合用组成信尼麦，是治疗震颤麻痹的首选药物之一，可降低左旋多巴剂量并减少毒副作用；与左旋多巴合用治疗单眼弱视，尤其是屈光参差性单眼弱视、中心注视性弱视；作为外周多巴脱羧酶抑制剂，选择性阻断外周左旋多巴脱羧为多巴胺，使更多左旋多巴透过血脑屏障，提高脑内多巴胺浓度并减少外周副作用。
医药;生命科学
路线1：盐酸水解法
- 步骤：氮气保护下，将10.3g多巴胺甲酯和100ml 20％盐酸溶液加热至95℃保持4小时；酸性水溶液减压蒸发至干，氮气下加6ml水，6N氨水调pH至3.5，沉淀过滤真空干燥得产品
- 条件：盐酸、水，95℃反应4小时
- 产率：约87%
- 参考文献：Patent CN105732416, 2016, A（Paragraph 0033; 0034）
路线2：硼溴化物脱甲基法
- 步骤：氩气氛下将7ec溶于二氯甲烷，-78℃加BBr3，温热至23℃搅拌24小时；加水淬灭，分离洗涤水层，减压蒸发后甲醇溶解50℃搅拌16小时，蒸发溶剂得氢溴酸盐；残余物溶于异丙醇，加二乙胺得固体干燥
- 条件：Stage1：三溴化硼、二氯甲烷，-78至23℃反应24小时（惰性气氛）；Stage2：二乙胺、异丙醇
- 产率：95%
- 参考文献：Tetrahedron, 2017, vol.73, #41, p.5975-5982
路线3：环己基肼基甲酯水解法
- 步骤：将（+）-（N'-环己基-肼基）-3-（3,4-二羟基苯基）-2-甲基-丙酸甲酯溶于20％盐酸，60℃搅拌后真空蒸发至干；加900ml水，25％氢氧化铵调pH至3.5，滤出晶体
- 条件：Stage1：盐酸、水；Stage2：氨水、水
- 产率：87%
- 参考文献：Patent WO2007/42848, 2007, A2（Page/Page column 21）
路线4：Strecker法
- 步骤：1. 香草醛、甲苯、硝基乙烷、冰醋酸和正丁胺反应得β-硝基-β-甲基-3-甲氧基-4-羟基苯乙烯；2. 上述产物与甲苯加热，加铁粉和浓盐酸回流，EDTA水溶液洗涤甲苯层，干燥后加亚硫酸氢钠水溶液得α-（3-甲氧基-4-羟基苯基）丙酮亚硫酸氢钠加成物；3. 加成物、氰化钠、水及乙醚混合，加水合肼反应得α-肼基-α-甲基-β-（3-甲氧基-4-羟基苯基）丙腈；4. 45%-48%氢溴酸冷至-8℃以下通氯化氢饱和，分批加肼基腈，-8℃搅拌8h，冰箱过夜，升温回收氯化氢并95℃反应3h，减压蒸干，乙醇溶解残留物，二乙胺中和至pH6.4得dl-α-肼基-α-甲基-β-（3,4-二羟基苯基）丙醇；5. 丙醇、L-卡比多巴晶种、浓盐酸加沸水溶解，活性炭脱色过滤，滤液冷至60℃加晶种，1h内降至35℃保温，过滤干燥得L-卡比多巴，母液补加丙醇重复拆分
- 拆分收率：平均37.3%（理论50%）
