292135-78-5 罗氟司特N-氧化物
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安全说明
运输方式为冰袋运输,危险性质非危险化学品,海关编码为2933.39.4100
用途与制备
Roflumilast N-oxide是一个PDE 4型抑制剂;在体外研究中,2 nM的Roflumilast N-oxide可部分缓解香烟烟雾提取物诱导的WD-HBEC上皮间质转化,逆转E-钙粘蛋白转录物表达下降45%,消除I型胶原表达,保护上皮细胞表型,部分抑制β-连环蛋白核转位;在体内研究中,db/db小鼠单次给予10 mg/kg可使血浆胰高血糖素样肽-1升高4倍,3 mg/kg慢性给药可预防疾病进展,降低血糖、HbA1c增量50%,使空腹血清胰岛素翻倍,保护胰岛形态,增强 forskolin诱导的原代胰岛胰岛素释放,降糖效果强于其母体化合物
医药