288150-92-5 1-(6,8-二氟-2-甲基喹啉-4-基)-3-(4-(二甲基氨基)苯基)脲
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安全说明
运输方式:冰袋运输。危险性质:非危险化学品。WGK Germany:3,存储类别11 - 可燃固体。危险性类别:眼部刺激 类别2,经皮刺激 类别2,特异性靶器官毒性-一次接触,类别3。
用途与制备
化学合成;作为非肽类OX1受体拮抗剂,作用于全细胞和膜的Ki分别为57 nM和27 nM,对OX2受体选择性高50倍;体外结合下丘泌素1型受体(HcrtR1)的Ki为7.57 nM,是OX1受体功能性拮抗剂,预处理原代培养的大鼠星形胶质细胞可降低Orexin A对基本和forskolin激活的cAMP产量的刺激;体内30μg/10μL脑室内给药降低Wistar大鼠Orexin-A诱导的水摄入,调节Orexin-A对加压素水平升高的阻断作用,阻断Bicuculline诱导的内源性葡萄糖产量增高
医药