288262-96-4 BX471盐酸盐

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品。

化学合成；作为有效的、选择性的、非肽段的CCR1拮抗剂，抑制人CCR1活性，Ki值为1nM，对其选择性是对CCR2，CCR5和CXCR4的250倍；抑制CCR1介导的多种效应，包括Ca²+动员、细胞外酸化率增加、CD11b表达和白细胞迁移；对CCR1的选择性比28种G蛋白偶联受体高10000倍以上；能以浓度依赖方式置换¹²⁵I-MIP-1α/CCL3与小鼠CCR1的结合，Ki为215±46nM；抑制MIP-1α/CCL3诱导的人和小鼠CCR1的Ca²+瞬变，IC₅₀分别为5.8±1nM和198±7nM；以剂量依赖方式抑制RANTES介导的分离血单核细胞在剪切流中对IL-1β激活的微血管内皮的剪切抗性黏附；抑制T淋巴细胞对激活内皮的RANTES介导黏附；口服活性良好，在犬中生物利用度为60%；有效减轻大鼠实验性过敏脑脊髓炎模型疾病；20mg/kg皮下注射后约30分钟达到9μM的血浆峰值，2小时后降至约0.4μM，4-8小时降至0.1μM或更低；连续10天20mg/kg处理可使小鼠肾间质CD45阳性白细胞减少约55%；对小鼠外周血中CCR5阳性CD8细胞数量有临界显著影响；减少UUO肾脏中FSP1阳性细胞数量65%；预处理可减少缺血再灌注损伤后肾脏中的巨噬细胞和中性粒细胞积累

医药