287383-59-9 6-(1,3-二氧代-1H-苯并[de]异喹啉-2(3H)-基)-N-羟基己酰胺
词条详情加载中…
词条详情加载中…
安全说明
干冰运输。危险性质:非危险化学品。WGK Germany:3。存储类别:11 - 可燃固体
用途与制备
是一种HDAC抑制剂,作用于乙酰化H4比作用于H3效果高很多;体外研究中,6μM作用于PANC-1细胞使组蛋白乙酰化增加100倍以上,8μM对PANC-1细胞非致命、对MDA-MB-468有80%存活限制效果,能增加多种启动子驱动的报告基因高表达,诱导体细胞核转移卵母细胞发育到囊胚期高发生率并促进克隆胚胎足月发展,抑制T.gondii tachyzoite增殖(IC50为39nM),0.225μM完全保护HS68单层细胞免受其侵袭,抑制ER阴性细胞系、子宫内膜癌细胞系和卵巢癌细胞系增殖;体内研究中,1.5到5.5mg/kg剂量处理引发病灶尺寸减小且降低运动和认知缺陷,3.5mg/kg处理人类乳腺癌移植瘤显著抑制肿瘤生长
生命科学