278779-30-9 3-(2-氯-4-((3-(2,6-二氯苯基)-5-异丙基异恶唑-4-基)甲氧基)苯乙烯基)苯甲酸

运输信息：冰袋运输。危险描述：WGK Germany:3；存储类别:11 - 可燃固体；危险性类别:急性毒性 类别4 经口；危害水生环境-长期危害 类别4；眼部刺激 类别2。非危险化学品。

作为farnesoid X receptor(FXR)激动剂；在CV1细胞系中EC50为65 nM，浓度达到1 μM时对其他核受体没有活性；在MCF-7细胞中可刺激自噬；是完全激动剂，在转染有鼠源和人源FXR表达载体以及确定的报告基因的CV-1细胞中，EC50分别为80和90；直到1 μM浓度对其它核受体也没有活性，包括维甲酸受体；大鼠体内药代动力学实验显示口服生物利用度为10%，t1/2=3.5小时；Fisher大鼠按剂量填喂给药7天后，血清甘油三酯下降并具有剂量依赖特性，ED50=20 mg/kg；是选择性FXR激动剂，EC50=15 nM，在浓度达1 μM时对其他核受体（包括维甲酸受体）无活性；可上调前脂肪细胞和HepG2细胞中脂肪因子的表达；可在体外减少LPS对促炎细胞因子的诱导。

生命科学;医药