2757470-18-9 富马酸恩赛特韦

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品。

作为口服活性3C样蛋白酶抑制剂，用于治疗COVID-19感染；通过抑制SARS-CoV-2的Mpro（主蛋白酶）阻断病毒复制，每日一次为期5天的剂量抑制病毒复制；在日本PMDA获批用于治疗SARS-CoV-2感染引起的疾病；临床试验主要针对轻症/中症患者

生命科学;医药

核心结构构建步骤

• 步骤1: 叔丁基异氰酸酯与氨基脲3.8反应
• 步骤2: 使用N,N′-羰基二咪唑（CDI）生成1,3,5-三嗪酮3.10
• 步骤3: 与溴化物3.11进行N-烷基化反应得到苄基三嗪酮3.12
• 步骤4: 酸性条件下用间甲酚替换吡唑，TFA介导去除N-叔丁基基团，以91%产率得到化合物3.13
• 步骤5: 碱存在下与氯化物3.4进行N-烷基化得到中间体3.14
• 步骤6: 与反应砌块3.7在无水乙酸存在下处理
• 步骤7: 水-丙酮中暴露于富马酸分离得到富马酸恩赛特韦