284028-89-3 2-(4-(三氟甲基)苯基)-3,5,7,8-四氢-4H-硫代吡喃并[4,3-d]嘧啶-4-酮
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安全说明
运输信息:冰袋运输。危险描述:非危险化学品(但同时显示危险品运输编号UN 2811,危险等级6.1,包装类别III,海关编码29349990,存储类别11 - 可燃固体,危险性类别急性毒性类别4经口,WGK Germany:3)。
用途与制备
通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录,无细胞试验中IC50为11 nM/4 nM,调节轴蛋白水平,而对CRE,NF-κB和TGF-β无作用;通过稳定axin和断裂混合物的极限浓度组成促进β-catenin降解;抑制端锚聚合酶PARP活性;降低DNA-PKcs蛋白水平;在大鼠OA模型中抑制MMP-13水平升高;改善IMQ诱导的小鼠银屑病样皮肤病;抑制μ-catenin依赖性结肠癌细胞系DLD-1的增殖
生命科学;癌症治疗研究