280744-09-4 3-(2,4-二氯苯基)-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮
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安全说明
运输方式:冰袋运输。危险性质:非危险化学品。WGK Germany:3,海关编码:29339900,存储类别:11 - 可燃固体。
用途与制备
作为有效的、选择性和ATP竞争性GSK-3抑制剂,抑制GSK-3α和GSK-3β的IC50为34.3nM;刺激人肝脏细胞糖原合成,EC50为3.6μM;诱导HEK293细胞β-catenin-LEF/TCF相关报告基因转录,5μM时诱导达最大值(增大2.5倍);保护小脑颗粒神经元免受LY-294002或钾丧失诱导的细胞凋亡,3μM时保护作用达最高值;完全抑制3μM LY-294002诱导的鸡背根神经节感觉神经元死亡;抑制HEK293细胞中小脑颗粒神经元GSK-3依赖的神经元特异性微管相关蛋白磷酸化,提高β-catenin细胞质水平;25-50μM作用于前列腺癌细胞系(BXPC-3、MIA-PaCa2等),降低细胞活力并促进凋亡;20mg/kg剂量处理可抑制Bleomycin诱导的小鼠肺部炎症和纤维化,提高小鼠寿命;可维持小鼠胚胎干细胞在无外源性LIF时的多能状态,促进与MEFs共培养的mESC自我更新超两个月
生命科学;医药