医药上用于制备催吐剂、预防支气管痉挛药物及减肥药，占总需求约40%；农药上作为百草枯等联吡啶类除草剂的催吐剂，也用于甲基1605等有机磷农药的催吐剂，占总需求约50%；还可作为有机合成中间体合成衍生产品
医药;农药;化学合成;生命科学
路线1：丙基化反应制备
- 原料: 2-氨基-6-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-5-酮（165g，1mol）、溴丙烷（184g，1.5mol）、三乙胺（101g，1mol）、氯仿（900mL）、乙酸乙酯（830mL）、水（330mL）
- 条件: 65℃反应6小时；50℃蒸馏回收氯仿；70℃干燥至恒重
- 步骤: 将原料加入反应装置，加热至65℃反应6小时（HPLC监测原料含量<0.5%）；50℃蒸馏回收氯仿，残余物加乙酸乙酯和水，分离有机相；蒸馏除去500mL乙酸乙酯后结晶，过滤，水洗至中性，70℃干燥
- 收率: 85%
- 纯度: 99%
- 参考文献: CN107602563, 2018, A
路线2：水解反应制备
- 原料: 粗2-(亚苄基氨基)-6-甲基-4-丙基-4H-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-5-酮、2N HCl（1750mL，3.5mol）、45% NaOH水溶液
- 条件: 65-70℃反应30分钟；减压共沸除苯甲醛；冷却后调pH至7-8
- 步骤: 向粗品中加HCl，加热至65-70℃反应30分钟，减压共沸除苯甲醛；冷却后用NaOH调pH至7-8，过滤得固体
- 收率: 73-76%
- 纯度: 98%
- 参考文献: EP1359149, 2003, A1; US6570014, 2003, B1
