27367-90-4 尼普拉嗪
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安全说明
运输方式为冰袋运输。危险性质:非危险化学品。毒性:小鼠经口半数致死量(LD50)为890 mg/kg,经静脉注射半数致死量(LD50)为145 mg/kg(Mauvernay)。
用途与制备
化学合成;作为组胺H1受体拮抗剂,具有强效镇静作用、抗组胺和抗血清素活性,可用于睡眠障碍的研究;体外对α1(Ki=77nM)和5-HT2(Ki=25nM)结合位点有较高亲和力(尤其(+)立体异构体),对囊泡单胺转运体及D2、α2、β、H1、mAch受体亲和力低,对5-HT1A和5-HT1B结合位点识别性差;体内(60mg/kg腹腔注射)可短暂升高大鼠脑内5-羟基吲哚乙酸浓度,随后降低,并短暂耗竭去甲肾上腺素和多巴胺
医药