269718-84-5 7-(4-甲基哌嗪-1-基)苯并[d]恶唑-2(3H)-酮
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安全说明
运输信息:冰袋运输。危险描述:非危险化学品。
用途与制备
Pardoprunox (SLV-308)是多巴胺受体D2、D3部分激动剂和5-HT1A激动剂,pEC50分别为8、9.2、6.3;在体外研究中,对人重组多巴胺D2受体表现为强效部分激动剂(pEC50=8.0,pA2=8.4),对福司柯林刺激的cAMP积累的 efficacy为50%;在人重组多巴胺D3受体上,对[(35)S]GTPgammaS结合的诱导表现为部分激动剂(内在活性67%,pEC50=9.2),并拮抗多巴胺诱导的[(35)S]GTPgammaS结合(pA2=9.0);在克隆的人5-HT1A受体上,对福司柯林诱导的cAMP积累表现为完全激动剂,但效力较低(pEC50=6.3)
生命科学;医药