266359-83-5 瑞帕利辛

运输方式：冰袋运输。危险描述：非危险化学品，WGK Germany为3，存储类别为11 - 可燃固体。

G蛋白偶联受体&G蛋白抑制剂;Reparixin (Repertaxin, DF 1681Y)是一种有效且特异性的CXCR1抑制剂，IC50值为1 nM，可抑制CXCL8诱导的PMN迁移(IC50=1 nM)以及CXCL1和CXCL2诱导的啮齿动物PMN趋化性，还可抑制人PMN对CXCL1的反应，其与CXCR2相互作用(IC50=400 nM);Reparixin是非竞争性的CXCR1和CXCR2激活的变构抑制剂，抑制胞内信号通路，而不影响受体结合，可有效地、选择性地抑制CXCL8诱导的诸多生物过程，如白细胞招募和功能性炎症反应，并不影响其他趋化因子C5a,fMLP,CXCL12诱导的CXCR1/CXCR2的激活，调控血管紧张素II受体的产生，影响Ang II诱导的高血压，在体外实验中，特异性地阻止CXCR1/2介导的鼠源和人源中性粒细胞迁移，而不影响其他受体，抑制CXCL8介导的中性粒细胞激活、阻止下游信号分子的磷酸化，抑制胞内游离钙的增加、弹性蛋白酶释放和活性氧中间体的生成，不影响大肠杆菌的吞噬作用;在多种损伤模型中，Reparixin可减弱炎症反应，可有效地降低收缩压并增加血流量，经Reparixin处理的原发性高血压大鼠中，胸主动脉壁的厚度相较于普通原发性高血压大鼠显著减小

生命科学;医药