26833-87-4 高三尖杉酯碱

运输信息：冰袋运输。危险描述：危险品运输编号UN 1544 6.1/PG 2，WGK Germany:3，RTECS号FK0260000，危险等级6.1(a)，包装类别II，存储类别6.1A - 可燃，急性毒性物质（类别1和类别2），剧毒的危险物质，危险性类别：急性毒性 类别2（经皮、吸入、经口）。

主要用于治疗急性非淋巴细胞性白血病；对急性粒细胞白血病、急性单核细胞白血病、红系白血病等各种急性非淋巴性白血病及慢性粒细胞白血病均有较好疗效；对恶性淋巴瘤、真性红细胞增多症和其他类型白血病也有一定疗效。

医药

路线1：植物提取法

• 原料：三尖杉属植物的根、茎、皮、叶。
• 步骤：将三尖杉的根茎、树干、树皮制成粗粉，加入酒精提取，所得溶液用氢氧化铝进行柱层分离，柱的吸附冲洗液再用硅胶柱进行分离，依次可得高三尖杉酯碱和三尖杉酯碱。

路线2：化学合成法

• 起始原料：δ-甲基-δ-己内酯(1)和乙醇。
• 步骤：

1. δ-甲基-δ-己内酯(1)与乙醇经开环并消除得到5-甲基-4-己烯酸乙酯(2)；
2. 5-甲基-4-己烯酸乙酯(2)与草酸二乙酯缩合得2-(3-甲基-2-丁烯基)丙二酸二乙酯(3)；
3. 2-(3-甲基-2-丁烯基)丙二酸二乙酯(3)与含水的二甲基亚砜在氯化钠存在下进行β-脱羧反应得到6-甲基-2-氧代-5-庚烯酸乙酯(4)；
4. 6-甲基-2-氧代-5-庚烯酸乙酯(4)经碱水解、草酰化、再酰化三尖杉碱得6-甲基-2-氧代-5-庚烯酸三尖杉碱酯(6)；
5. 6-甲基-2-氧代-5-庚烯酸三尖杉碱酯(6)进行雷福尔马茨基反应得到2-羟基-2-(4-甲基-3-戊烯基)丁二酸甲基三尖杉碱酯(7)；
6. 2-羟基-2-(4-甲基-3-戊烯基)丁二酸甲基三尖杉碱酯(7)进行汞羟基化及脱汞反应即得终产品高三尖杉酯碱。