261901-57-9 (R)-3-((2-(2-(4-甲基哌啶-1-基)乙基)吡咯烷-1-基)磺酰基)苯酚盐酸盐
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安全说明
运输方式为冰袋运输。危险性质:非危险化学品。WGK Germany:3,存储类别:11 - 可燃固体。
用途与制备
SB269970 HCl是SB-269970的盐酸盐形式,是一种5-HT7受体拮抗剂,pKi为8.3,比作用于其他受体选择性高50倍以上;体外研究中,SB-269970抑制豚鼠海马细胞膜上5-CT刺激的腺苷酸环化酶活性,0.03 μM、0.1 μM、0.3 μM和1 μM浓度会使5-CT浓度响应曲线向右移,1 μM单独使用对5-HT外流影响甚微;体内研究中,10 mg/kg和30 mg/kg可使amphetamine效果分别降低25%和27%,对ketamine效果阻断38%(10 mg/kg)和30%(30 mg/kg),在野生型小鼠中减轻amphetamine诱导的多动症但对5-HT7敲除小鼠无影响,30 mg/kg可逆转amphetamine造成的PPI破坏,可逆转MK-801诱导的缺损但对scopolamine诱导的无影响,使MK-801诱导的谷氨酸正常化但对皮层中多巴胺释放无影响,0.5或1 mg/kg在大鼠Vogel饮水实验、高架十字迷宫试验和小鼠四平板实验中展现抗焦虑样效果,5或10 mg/kg在小鼠强迫游泳和悬尾实验中具有抗抑郁效果,0.3、1和3 μg具有抗冲突效果,3和10 μg与imipramine(0.1 μg)相比具有明显抗不动性效果
医药