2649467-58-1 苏泽曲林
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安全说明
运输方式为冰袋运输,危险性质非危险化学品。
用途与制备
苏泽曲林(Suzetrigine,VX-548)商品名为Journavx,是由Vertex制药公司开发的口服选择性NaV1.8抑制剂,被FDA批准用于治疗成人中度至重度急性疼痛;通过高选择性抑制NaV1.8通道,干预疼痛信号传导路径,在疼痛信号传递至大脑之前减轻疼痛,该作用机制是阻断外周通路,不会像阿片类药物那样使大脑产生欣快感或兴奋感;是一种具有口服活性且高度选择性的NaV1.8抑制剂,具有镇痛作用;可用于化学合成。
医药
苏泽曲林的合成路线如下:从起始物料XIV和XV出发,在碳酸钾和CDI作用下关环得到化合物XIII;氢化双键并还原内酯得到化合物XI;通过与乙酰氯或4-硝基苯甲酰氯反应制备中间体X,再与TMSCN反应得到化合物IX;水解并用苯乙胺拆分得到手性纯的化合物VII;接下来与吡啶胺XXI缩合并氨解甲酯得到Suzetrigine。