264218-23-7 3-((3-氯-4-羟基苯基)氨基)-4-(2-硝基苯基)-1H-吡咯-2,5-二酮
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安全说明
干冰运输无危险化学品标识。WGK Germany分类为3,存储类别为11 - 可燃固体。
用途与制备
SB415286是一种有效的GSK3α抑制剂,IC50/Ki为78 nM/31 nM,也等效抑制GSK-3β;可造成MM细胞的生长阻滞和凋亡;刺激Chang人肝细胞系中糖原合成,EC50为2.9 μM,并诱导HEK293细胞中β-连环蛋白-LEF/TCF调节的报告基因表达;剂量依赖性保护培养基中中枢和外周神经系统的神经元免于PI3激酶通路活性降低诱导的死亡;在L6肌小管中诱导更强的GS活化;抑制rapamycin诱导的细胞周期蛋白D1的下调,并阻断rapamycin和paclitaxel诱导的细胞凋亡;通过稳定β-连环蛋白防止柯萨基病毒诱导的细胞死亡;对B65大鼠神经母细胞瘤细胞和神经元中过氧化氢诱导的细胞死亡具有保护作用;增强HepG2细胞中TRAIL-和CH-11诱导的细胞凋亡;引起多发性骨髓瘤(MM)细胞生长抑制和细胞凋亡;降低Neuro-2A细胞的活性,并诱导细胞累积在细胞周期的G2/M期,随后细胞凋亡;给药降低大鼠体内三硝基苯甲酸(TNBS)-诱发的结肠炎,并减少体重的下降;以1 mg/kg的剂量治疗显著延迟裸鼠体内Neuro-2A细胞的生长
生命科学