260779-88-2 西沙必利一水合物

中文名称: 西沙必利一水合物
英文名称: Cisapride monohydrate
CAS号

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名称和标识

中文名: 西沙必利一水合物
英文名: Cisapride monohydrate
CAS号: 260779-88-2
分子式: C23H31ClFN3O5
分子量: 483.96
中文别名: 一水西沙必利; 西沙比利
英文别名: CISAPRIDE MONOHYDRATE; 4-Amino-5-chloro-N-[(3S,4R)-1-[3-(4-fluorophenoxy)propyl]-3-methoxy-4-piperidinyl]-2-methoxybenzamide hydrate (1:1); Cisapride (jan); Propulsid; Cisapride monohydrate,cis-4-Amino-5-chloro-N-[1-[3-(4-fluorophenoxy)propyl]-3-methoxy-4-piperidinyl]-2-methoxybenxamide monohydrate; Acenalin; Cipril; 4-aMino-5-chloro-N-((3R,4S)-1-(3-(4-fluorophenoxy)propyl)-3-Methoxypiperidin-4-yl)-2-MethoxybenzaMide hydrate; BenzaMide,4-aMino-5-chloro-N-[(3R,4S)-1-[3-(4-fluorophenoxy)propyl]-3-Methoxy-4-piperidinyl]-2-Methoxy-,hydrate (1:1), rel-; cis-4-Amino-5-chloro-N-[1-[3-(4-fluorophenoxy)propyl]-3-methoxy-4-piperidinyl]-2-methoxybenxamide monohydrate

物化属性

储存条件: -20℃
外观: 白色或类白色固体粉末，无臭
有机溶剂溶解性: 易溶于N,N-二甲基甲酰胺，溶于丙酮和二氯甲烷，难溶于甲醇
水溶解性: 几乎不溶于水
熔点: 118-120℃

安全信息

安全说明

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品，WGK Germany:2，RTECS号:CU9372000，海关编码:2933399090，存储类别:11 - 可燃固体，危险性类别:严重眼损伤类别1

生产及用途

用途与制备

属苯甲酰胺类胃肠动力药；直接的、选择性5-HT4受体激动剂，IC50为0.483μM；间接的拟副交感神经药；抑制血管中Kv电流，不依赖于血清素5-HT4受体的激活；作为HERG通道的阻滞剂，通过改变细胞周期分布、诱导凋亡来抑制胃癌细胞的生长，对治疗胃癌有潜在利用价值；阻滞作用具有时间依赖式和剂量依赖式，抑制人类胃癌细胞的生长和集落生成，对GES细胞影响较小；治疗胃肠蠕动障碍，如食道胃酸逆流异常、假性肠梗阻、慢传输型便秘胃轻瘫；常见副作用有腹痛、恶心、腹泻、频尿；大鼠中药代动力学显示T1/2=1.48h

医药