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首页/化工词典/251565-85-2 替格列扎

251565-85-2 替格列扎

中文名称: 替格列扎
英文名称: Tesaglitazar
CAS号
分子式: C₂₀H₂₄O₇S
分子量: 408.47
更新日期: 2026-06-23

名称和标识
物化属性
安全信息
生产及用途

名称和标识

中文名: 替格列扎
英文名: Tesaglitazar
CAS号: 251565-85-2
分子式: C20H24O7S
分子量: 408.47
中文别名: (S)-2-乙氧基-3-{4-[2-(4-甲磺酰基苯基)-乙氧基-苯基]-丙酸; (S)-2-乙氧基-3-[4-[2-(4-甲烷磺酰氧基-苯基)-乙氧基]-苯基]-丙酸; (S)-2-乙氧基-3-[4-[2-(4-甲磺酰基氧基苯基)乙氧基]苯基]丙酸

英文别名

(S)-2-Ethoxy-3-(4-(4-((methylsulfonyl)oxy)phenethoxy)phenyl)propanoic acid; (2S)-2-ethoxy-3-[4-[2-(4-methylsulfonyloxyphenyl)ethoxy]phenyl]propanoic acid; (2S)-2-Ethoxy-3-[4-(2-{4-[(methylsulfonyl)oxy]phenyl}ethoxy)phenyl]propanoic acid; (S)-2-ethoxy-3-[4-(2-{4-methanesulfonyloxy-phenyl}ethoxy)phenyl]propanoic acid; Galida; AZ-242; (S)-2-Ethoxy-3-{4-[2-(4-methanesulfonyloxyphenyl)ethoxy]phenyl}propionic acid; (S)-2-ethoxy-3-[4-(2-{4-methanesulphonyloxyphenyl}ethoxy)phenyl]propanoic acid; (2S)-2-ethoxy-3-[4-(2-{4-[(methylsuIfonyl)oxy]phenyl}ethoxy)phenyl]propanoic acid; AZ2; (S)-2-ethoxy-3-(4-(2-(4-methylsulphonyloxyphenyl)ethoxy)phenyl)propanoic acid; 2-Ethoxy-3-{4-[2-(4-methanesulfonyloxy-phenyl)-ethoxy]-phenyl}-propionicacid; (αS)-α-Ethoxy-4-[2-[4-[(Methylsulfonyl)oxy]phenyl]ethoxy]benzenepropanoic Acid; (alphaS)-alpha-Ethoxy-4-[2-[4-[(methylsulfonyl)oxy]phenyl]ethoxy]benzenepropanoic acid; Benzenepropanoic acid, α-ethoxy-4-[2-[4-[(methylsulfonyl)oxy]phenyl]ethoxy]-, (αS)-

物化属性

LogP: 2.64
PSA: 107.51000
外观: 白色固体
密度: 1.3±0.1 g/cm³
折射率: 1.566
沸点: 611.3±55.0 °C (760 mmHg)
溶解度: 可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许）
熔点: 83-85°C
蒸汽压: 0.0±1.8 mmHg (25°C)
闪点: 323.5±31.5 °C

安全信息

安全说明

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品，WGK Germany: WGK 3，存储类别: 11 - 可燃固体，危险性类别: 急性毒性类别4 经口

生产及用途

用途与制备

Tesaglitazar是过氧物酶体PPAR alpha/gamma受体的双重激动剂，对PPARγ的作用比PPARα强，对大鼠和人类PPARα作用的EC50分别为13.4μM和3.6μM，对大鼠和人类PPARγ作用的EC50为0.2μM；在大鼠皮下组织中，诱导间质间充质细胞DNA合成和纤维肉瘤形成。

医药

**路线1：酰胺水解法合成(S)-2-乙氧基-3-{4-[2-(4-甲磺酰基苯基)-乙氧基-苯基]-丙酸}

原料：(S)-2-乙氧基-N-(2-羟基(R)-1-苯乙基)-3-[4-(2-{4-甲磺酰氧基苯基}乙氧基)苯基]丙酰胺（4.49g，8.59mmol）、浓硫酸（12.5mL）、1,4-二氧六环（50mL）、水（50mL）
反应条件：80℃搅拌6小时
后处理：冷却后加水（100mL），二氯甲烷（2×100mL）萃取；合并有机相用盐水（60mL）洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤后减压浓缩
纯化：硅胶柱色谱（洗脱剂：正庚烷:乙酸乙酯:乙酸=10:10:1，v/v/v梯度），甲苯共沸蒸馏
产物：(S)-2-乙氧基-3-[4-(2-{4-甲磺酰氧基苯基}乙氧基)苯基]丙酸（2.78g，产率79%）
结构确认：1H-NMR（600MHz,DMSO-d6）、13C-NMR（150MHz,DMSO-d6）
参考文献：Patent: US6258850, 2001, B1

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