化学合成;作为直接且独立于NO的水溶性guanylate cyclase (sGC)激动剂;在体外导致人和兔子海绵体浓度依赖性松弛;在雌性自发性高血压大鼠中表现出抗血小板作用、降低血压并增加存活率;在白色念珠菌感染的小鼠中增加巨噬细胞功能及细胞流入腹膜、减少死亡率;在db/db-/- II型糖尿病肥胖小鼠中改善受损阴茎海绵体松弛
医药;化学合成
路线1：以1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-3-甲脒和2-环丙基-3-氧代丙腈为原料
- 步骤：将103.7mg（0.38mmol）1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-3-甲脒和168.1mg（1.54mmol）粗2-环丙基-3-氧代丙腈加入0.5ml甲苯中超声混合，减压蒸发甲苯后在开口容器中无溶剂加热，冷却后残余物溶于二氯甲烷并与1g硅胶混合浓缩，经硅胶60（粒度0.040-0.063mm）柱色谱分离（流动相：环己烷/乙酸乙酯1:1）
- 条件：100-105℃反应1小时
- 收率：36%
- 参考文献：[1] Patent: US6833364, 2004, B1. Location in patent: Page column 37,38; [2] Patent: US6833364, 2004, B1. Location in patent: Page column 37
路线2：以实施例VIII的脒和实施例II的2-环丙基-3-二甲基氨基丙烯腈为原料
- 步骤：将2g（7.4mmol）实施例VIII的脒研磨成粉末，与4g（29.4mmol）实施例II的2-环丙基-3-二甲基氨基丙烯腈混合至均匀乳状，水泵真空下发泡后浸入106℃油浴，2小时后混合物凝固，减压下106℃放置过夜，所得固体与甲苯搅拌抽滤并用乙醚洗涤，残余物溶于50ml沸腾乙腈抽滤，再溶于25ml沸腾二甲基甲酰胺抽滤，合并滤液浓缩
- 条件：106℃反应2小时
- 收率：31.2%
- 参考文献：[1] Patent: US6833364, 2004, B1. Location in patent: Page column 37
