252916-29-3 3-(2,4-二甲基-5-((2-氧代吲哚啉-3-亚甲基)甲基)-1H-吡咯-3-基)丙酸

作为分子靶向药物Orantinib（SU6668; TSU-68）的活性成分，是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，对PDGFRβ（无细胞试验Ki值8 nM）、Flt-1（Ki值2.1 μM）、FGFR1（Ki值1.2 μM）有抑制作用，可抑制VEGFR2、PDGFRβ和FGFR1；临床研究显示其能稳定晚期肝癌化疗栓塞后的疾病进展，与TACE联合治疗可改善无进展生存率，已进入III期临床研究；生物活性方面，有效作用于PDGFR自磷酸化，强效抑制Flk-1和FGFR1反式磷酸化，对IGF-1R、Met等几乎无抑制活性，对EGFR无抑制作用。

医药