252977-51-8 7-(叔丁基)-6-((1-乙基-1H-1,2,4-三唑-5-基)甲氧基)-3-(2-氟苯基)-[1,2,4]三唑并[4,3-b]哒嗪
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安全说明
运输方式:冰袋运输。危险描述:非危险化学品,德国运输分类WGK 3,存储类别为11 - 可燃固体。
用途与制备
TPA 023是GABAA α2/α3选择性激动剂,Ki值为0.19-0.41 nM;口服给药对大鼠具有良好的受体占据率,50%脑GABAA受体占据率对应的剂量为0.42 mg/kg(血浆浓度25 ng/mL);腹腔注射对小鼠戊四氮诱导的癫痫模型有抗惊厥作用,ED50为1.4 mg/kg(对应约50%占据率);口服3 mg/kg对大鼠有抗焦虑样作用;0.7、2.0、5 mg/kg口服可阻断氯胺酮对恒河猴的认知损害作用;3 mg/kg口服可改善大鼠焦虑;对氯胺酮诱导的恒河猴认知损害有阻断作用但不影响其行为症状
生命科学;医药