252935-94-7 N6-[2-[[4-(2,4-二氯苯基)-5-(1H-咪唑-1-基)-2-嘧啶基]氨基]乙基]-3-硝基-2,6-吡啶二胺
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安全说明
干冰运输:非危险化学品。危险描述:WGK Germany:3,存储类别:11 - 可燃固体。
用途与制备
化学合成;作为有效的GSK-3α/β抑制剂,无细胞试验中IC50为0.65 nM/0.58 nM,作用于GSK-3比作用于其最密切的同源物Cdc2 和 ERK2选择性高;体外研究显示其为ATP竞争性抑制剂,对GSK-3β的Ki值为0.87 nM,对鼠GSK-3强有效抑制,对20种其他蛋白激酶选择性为500倍到1000倍以上;体内研究显示其可激活骨骼肌GS活性,降低糖尿病模型鼠高血糖,促进葡萄糖排出,降低大脑皮层tau蛋白Ser396位点磷酸化水平
医药;化学合成