252017-04-2 (R)-4-((3-氯-4-(3,3,3-三氟-2-羟基-2-甲基丙酰胺基)苯基)磺酰基)-N,N-二甲基苯甲酰胺
词条详情加载中…
词条详情加载中…
安全说明
运输方式为冰袋运输。危险性质:非危险化学品。WGK Germany: WGK 3。存储类别:11 - 可燃固体。
用途与制备
化学合成;作为有效的PDHK抑制剂,对PDHK1和PDHK2的IC50分别为36.8 nM和6.4 nM,高浓度下不抑制PDHK4且能刺激其活性;在重组人类PDHK2存在下增加PDH活性(EC50 5.2 nM),在原代大鼠肝细胞中增加PDH活性(EC50 105 nM),通过破坏PDHK2与PDC的E2成分L2结构域的相互作用抑制PDHK活性;在Wistar大鼠中增加肝脏和骨骼肌中活性PDH的百分比,在肥胖胰岛素抗性Zuker大鼠中消除餐后血糖上升
医药