2409479-29-2 (R)-1-(4-(1-(2-((6-(6-(二甲基氨基)嘧啶-4-基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)氨基)吡啶-4-基)乙基)哌嗪-1-基)-3,3,3-三氟丙-1-酮

运输方式为冰袋运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany: WGK 3。存储类别：11 - 可燃固体。

化学合成；作为有效、高选择性的TBK1/IKKε抑制剂，对TBK1（低ATP实验IC50=2nM、高ATP实验IC50=30nM）和IKKε（无细胞实验IC50=2nM）具有高效力；在无细胞实验中抑制pIRF3的IC50为74nM；体外研究中抑制FLT3、RSK4、DRAK1、ULK1的IC50分别为123、276、311、7930nM，抑制SK-MEL2细胞增殖的IC50为900nM，抑制ACHN细胞增殖的IC50为7260nM；体内研究中200mg/kg口服给药（每日两次，持续111天）对SK-MEL-2异种移植模型有弱抗肿瘤 efficacy，药代动力学显示高清除率（CLb=4.0L/h/kg）、大分布容积（Vss=2.9L/kg）和短半衰期（t1/2=0.79h）。

医药