24730-10-7 甲磺酸双氢麦角汀
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安全说明
运输信息:冰袋运输,包装类别III,危险品运输编号UN 1544 6.1/PG 2。危险描述:危险等级6.1(b),WGK Germany:2,RTECS号KE7600000,海关编码29396900。非危险化学品。
用途与制备
作为γ-secretase (GSI) 的抑制剂, 可减少阿尔茨海默氏病淀粉样蛋白 β 肽 (amyloid-β) 的产生, 与 γ-secretase 和 Nicastrin 结合的平衡解离常数 (Kd) 值分别为 25.7 nM 和 9.8 μM;体外研究中,2-20 μM处理24小时对T100细胞γ-secretase活性的IC50值为25 μM且不影响细胞活力,在HEK293细胞中抑制细胞Aβ产生并使APP羧基末端片段(APP-CTFs)剂量依赖性积累,降低成纤维细胞中γ-secretase活性;Western Blot分析显示在WT HEK293细胞和成纤维细胞中2 μM、5 μM、10 μM、20 μM浓度处理24小时后APP-CTFs积累呈剂量依赖性。
生命科学;医药