适用于轻度至中度高血压患者;作为非肽段的angiotensin II受体拮抗剂,用于高血压和心力衰竭的治疗
医药;生命科学
路线1:2-(1-((2'-(2H-四唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-2-叔丁基-4-甲基-6-氧代6-二氢嘧啶-5-基)-N,N-二甲基乙硫代酰胺的合成
- 步骤:将485.58g(1.00mol)2-(1-((2' - (1H-四唑-5-基) - [1,1'-联苯] -4-基)甲基)-2-叔丁基-4-甲基-6-羰基-1,6-二氢嘧啶-5-基)-N,N-二甲基乙酰胺、242.68g(0.60mol)Lawson试剂和2000mL甲苯加入3000mL反应烧瓶中回流3小时;减压浓缩除去甲苯得黄色粘稠物质;加入2000mL二氯甲烷室温搅拌,过滤沉淀的黄色固体,滤饼用500mL二氯甲烷洗涤得白色固体;白色固体加1500mL乙醇加热回流溶解,用15g活性炭脱色,滤液重结晶得白色固体。
- 条件:以甲苯为溶剂,回流反应3小时;后续用二氯甲烷处理、乙醇重结晶。
- 收率:80%,纯度99.9%。
- 参考文献:[1] Patent: CN107973784, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0094; 0095; 0096; 0098; 0099; 0100; 0102; 0103; 01