24418-86-8 2-(3,4-二羟基亚苄基)苯并呋喃-3(2H)-酮

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品。

化学合成；作为非竞争性、有效的非脂质鞘氨醇激酶（SPHK；SK）抑制剂，对GST-hSK的IC50为2μM；有效抑制PI3K，对hPI3k的IC50为6μM；减少有丝分裂的第二信使鞘氨醇-1-磷酸（S1P）的形成；诱导细胞凋亡并具有抗肿瘤活性；对ERK2活性较弱（hERK2的IC50为80μM），不抑制PKC-α；10μM处理24小时可抑制T24肿瘤细胞增殖并诱导凋亡；0.2、1、5μM预处理1小时可降低JC细胞中磷酸化Akt和磷酸化MEK水平；对鞘氨醇激酶（SK）和肿瘤细胞增殖的抑制IC50约为2μM；20μg/ml可抑制MDA-MB-231细胞中纯化及内源性SK；0.2、1、5μM可剂量依赖性抑制JC细胞内S1P形成；75mg/kg腹腔注射（第1、5、9、15天）可显著降低BALB/c雌性小鼠JC乳腺腺癌细胞肿瘤生长（第18天降低>50%）

医药