475489-16-8 7-(顺式-3-(氮杂环丁烷-1-基甲基)环丁基)-5-(3-(苄氧基)苯基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺

运输方式为冰袋运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany: WGK 3。存储类别：11 - 可燃固体。

是一种有效的IGF-1R/InsR抑制剂，在无细胞试验中IC50为150 nM/140 nM，在细胞试验中对IGF-1R具有较高的作用和选择性；在纯化的激酶/重组激酶域实验中，也抑制InsR、Tek、Flt1和Flt3，IC50分别为140 nM、530 nM、600 nM和420 nM；在细胞水平选择性更高，比InsR选择性高27倍；抑制IGF-I调节的生存、软琼脂和MCF-7细胞增殖，IC50分别为0.162 μM、0.105 μM和1.64 μM；作用于NWT-21细胞，降低p-IGF-IR和p-PKB水平；作用于TC-71肌肉骨骼肉瘤细胞，抑制生长；作用于肉瘤细胞系(TC-71, SK-N-MC, SaoS-2, RD/18 和 RH4)，抑制细胞周期进展和诱导细胞周期在G1期停顿；抑制神经母细胞瘤细胞生长，IC50为0.4-6.8 μM；在神经母细胞瘤细胞中，降低Akt磷酸化；抑制神经胶质瘤细胞生长，破坏HIF1α稳定化启动的自分泌环；抑制PC3, DU145, 和22Rv1前列腺癌细胞增殖和活性；作用于22Rv1和DU415细胞，降低p-Akt水平；诱导放射敏感度；提高H2AX磷酸化；体内研究中，50 mg/kg口服处理NWT-21移植瘤，导致基础型和IGF-I诱导型受体废除，抑制PKB和MAPK磷酸化，T/C值为14%；50 mg/kg作用于HTLA-230和SK-N-BE2c移植瘤，引起肿瘤缩小，无全身毒性迹象；抑制肿瘤入侵。

生命科学