475488-23-4 5-(3-(苄氧基)苯基)-7-(反式-3-(吡咯烷-1-基甲基)环丁基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺
词条详情加载中…
词条详情加载中…
安全说明
运输方式为冰袋运输。危险性质:非危险化学品。WGK Germany: WGK 3。存储类别:11 - 可燃固体。
用途与制备
化学合成;作为IGF-1R抑制剂,IC50为0.17μM,对IGF-1R的选择性高于InsR16倍以上,对HER2、PDGFR、VEGFR-2、Bcr-Abl和c-Kit几乎无活性;体外可抑制IGF-1诱导的IGF-1R及其下游靶点Akt磷酸化,剂量依赖性抑制多种细胞增殖,对多发性骨髓瘤细胞系IC50为0.1-0.5μM,可克服骨髓基质干细胞共培养的保护作用,废除肿瘤细胞对IL-6的反应,对耐药性多发性骨髓瘤细胞及患者原发性肿瘤细胞有效,降低VEGF产量,增强肿瘤细胞对其他抗癌试剂的敏感性;体内按10mg/kg剂量每天两次处理扩散MM小鼠模型,显著抑制肿瘤生长、延长寿命并增强抗癌效果
医药