475205-49-3 (S)-5-((3-苯氧基苄基)(1,2,3,4-四氢萘-1-基)氨基甲酰基)苯-1,2,4-三羧酸
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安全说明
运输方式为冰袋运输。危险性质:非危险化学品。WGK Germany:3
用途与制备
化学合成;作为新型、有效、选择性的P2X3和P2X2/3受体非核苷类拮抗剂,对人源P2X3和P2X2/3的Ki值分别为22 nM和9 nM;有效抑制重组人源和大鼠源P2X3和P2X2/3受体介导的钙流动,对其他P2受体等具有高选择性;在体外人源和大鼠肝细胞微粒体中无明显代谢;在大鼠中能剂量依赖性减少CFA诱导的热痛觉过敏及慢性神经收缩损伤后的热痛觉过敏和机械性痛觉超敏,对急性疼痛等模型无明显作用;皮下注射后具有高效全身生物利用度,血浆半衰期为11小时,>99%蛋白质结合率
医药