作为一氧化碳释放分子,具有抗炎和心脏保护作用;靶向NLRP3;体外可防止心肌细胞缺氧后复氧和氧化应激,减弱LPS诱导的炎症应答,使线粒体呼吸解耦合;体内可延长心脏移植小鼠存活,减弱器官排斥反应,减少关节炎小鼠的细胞浸润、关节炎症和损害。
医药
路线1:(OC-6-44)-三羰基氯(甘氨酸基)钌的合成
- 收率:90.1%
- 合成条件:以甲醇钠为试剂,在甲醇中于20℃反应24小时,惰性气氛
- 实验步骤:将[Ru(CO)3Cl2]2(147.8mg,0.29mmol)和甘氨酸(43.5mg,0.58mmol)置于氮气下的圆底烧瓶中;加入甲醇(15ml)和甲醇钠(32mg,0.59mmol),室温搅拌24小时;减压除去溶剂,黄色残余物溶于四氢呋喃,过滤后加入过量轻质石油;蒸发黄色溶液得浅黄色固体(153.9mg,收率90.1%);产物需储存在-20℃封闭小瓶中,实验当天新鲜使用。
- 表征数据:IR(KBr,cm-1):3223.3(m,NH2)、3137.7(m,NH2)、2143.5(s,CO)、2065.0(s,CO)、1989.0(s,CO)、1569.8(s,COO-);1H NMR(DMSO-d6,TMS,ppm):δ5.398(br,1H,NH)、4.723(br,1H,NH)、3.479(m,1H,CH)、3.249(m,1H,CH);13C NMR(DMSO-d6,TMS,ppm):δ200.9(Ru-CO)、198.5(Ru-CO)、196.9(Ru-CO)、181.1、180.7、41.3;ESI-MS:C5H4NO5ClRuNa [M+Na]+计算值317.8719,实测值317.8611;元素分析:C5H4NO5ClRu计算值C 20.38%、H 1.37%、N 4.75%,实测值C 20.94%、H 1.68%、N 4.27%。
- 参考文献:European Journal of Medicinal Chemistry, 2014, vol.74, p.199-215