474960-44-6 (R)-2-溴-N-(4-氯-3-((1-甲基吡咯烷-3-基)氧基)苯基)-4,5-二甲氧基苯磺酰胺

中文名称: (R)-2-溴-N-(4-氯-3-((1-甲基吡咯烷-3-基)氧基)苯基)-4,5-二甲氧基苯磺酰胺
英文名称: (R)-2-Bromo-N-(4-chloro-3-((1-methylpyrrolidin-3-yl)oxy)phenyl)-4,5-dimethoxybenzenesulfonamide
CAS号
分子式: C₁₉H₂₂BrClN₂O₅S
分子量: 505.81
更新日期: 2026-06-23

名称和标识

中文名: (R)-2-溴-N-(4-氯-3-((1-甲基吡咯烷-3-基)氧基)苯基)-4,5-二甲氧基苯磺酰胺
英文名: (R)-2-Bromo-N-(4-chloro-3-((1-methylpyrrolidin-3-yl)oxy)phenyl)-4,5-dimethoxybenzenesulfonamide
CAS号: 474960-44-6
分子式: C19H22BrClN2O5S
分子量: 505.81
中文别名: 试剂SB 657510; 2-溴-N-[4-氯-3-[[(3R)-1-甲基-3-吡咯烷]氧基]苯基]-4,5-二甲氧基苯磺酰胺; 2-溴-N-[4-氯-3-[[(3R)-1-甲基-3-吡咯烷基]氧基]苯基]-4,5-二甲氧基-苯磺酰胺; 化合物 T12848; SB 657510,尿紧张素II(UT)受体拮抗剂; 化合物 SB-657510
英文别名: SB 657510; 2-bromo-N-[4-chloro-3-[(3R)-1-methylpyrrolidin-3-yl]oxyphenyl]-4,5-dimethoxybenzenesulfonamide; Benzenesulfonamide,2-bromo-N-[4-chloro-3-[[(3R)-1-methyl-3-pyrrolidinyl]oxy]phenyl]-4,5-dimethoxy; 2-Bromo-N-[4-chloro-3-[[(3R)-1-methyl-3-pyrrolidinyl]oxy]phenyl]-4,5-dimethoxy-benzenesulfonamide; BenzenesulfonaMide, 2-broMo-N-[4-chloro-3-[[(3R)-1-Methyl-3-pyrrolidinyl]oxy]phenyl]-4,5-diMethoxy-; 2-bromo-N-[4-chloro-3-[(3R)-1-methylpyrrolidin-3-yl]oxy-phenyl]-4,5-dimethoxy-benzenesulfonamide; SB657510; SB-657510

物化属性

LogP: 5.09510
储存条件: 室温，密封，干燥
外观: 白色至类白色粉末
密度: 1.512±0.06 g/cm³ (Predicted)
拓扑极性表面积: 85.48000
溶解度: 二甲基亚砜：≥30mg/mL
精确质量: 504.01200
酸度系数: 6.60±0.10 (Predicted)

安全信息

安全说明

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品，WGK Germany:3，存储类别11 - 可燃固体，具有眼部刺激（类别2）、经皮刺激（类别2）和特异性靶器官毒性-一次接触（类别3）的危险性。

生产及用途

用途与制备

作为选择性的urotensin II (UII) receptor (UT)拮抗剂，对人、猴、猫、大鼠和小鼠的受体Ki值分别为61、17、30、65和56 nM；通过抑制UII诱导的人类血管内皮细胞中炎性介质（如粘附分子、细胞因子和组织因子）上调发挥抗炎作用；显著阻断UII诱导的U937与EA.hy926细胞间粘附增加；以1μM浓度处理0.5-8小时可阻断内皮细胞中UII诱导的组织因子表达；SB-706375（1-10000 nM）抑制10 nM hU-II引起的[Ca²⁺]i动员，IC₅₀为180 nM；Western Blot分析显示1μM浓度处理0.5、1、2、4、8小时可显著降低UII诱导的EA.hy926细胞组织因子蛋白表达；体内研究表明可抑制高脂饮食诱导的动脉粥样硬化及糖尿病相关动脉粥样硬化进展；30 mg/kg/天剂量处理糖尿病雄性Apoe KO小鼠可显著降低主动脉中磷酸化ERK水平

生命科学;医药

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