453562-69-1 莫特塞尼

运输方式为冰袋运输，危险性质非危险化学品，海关编码为2933399990

Motesanib是一种有效的VEGFR1/2/3的ATP竞争性抑制剂，IC50值为2 nM/3 nM/6 nM，与对Kit的选择性相似，是PDGFR和Ret的10倍多；莫特塞尼（AMG-706）是一种多激酶抑制剂，可选择性靶向VEGF受体、血小板源性生长因子受体（PDGFRs）和Kit受体，IC₅₀值分别为2 nM（VEGFR1）、3 nM（VEGFR2）、6 nM（VEGFR3）、84 nM（PDGFR）和8 nM（Kit）；它也有效地抑制了血管生成并诱导了异种肿瘤的消退；Motesanib是一种Flk-1、Flt-4、PDGFR-和c-Kit的抑制剂；Motesanib (AMG-706)是一种具有口服生物活性的受体酪氨酸激酶抑制剂，对VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、Kit、PDGFR和Ret的IC50值分别为2、3、6、8、84和59 nM；Motesanib对人VEGFR家族有广泛活性，对EGFR、Src和p38激酶的选择性>1000；Motesanib显著抑制VEGF诱导的HUVECs细胞增殖，IC50为10 nM，对bFGF诱导的增殖影响小，IC50>3000 nM；Motesanib还能有效抑制PDGF诱导的增殖和SCF诱导的c-kit磷酸化，IC50分别为207 nM和37 nM，但对EGF诱导的EGFR磷酸化和A431细胞活力无效；虽然单独对HUVECs的细胞生长几乎没有抗增殖活性，但Motesanib处理显著增强了细胞对分次辐射的敏感性；Motesanib（100 mg/kg）以时间依赖的方式显著抑制VEGF诱导的血管通透性；口服Motesanib每日两次或每日一次，以剂量依赖的方式有效抑制大鼠角膜模型中VEGF诱导的血管生成，ED50分别为2.1 mg/kg和4.9 mg/kg；Motesanib通过选择性靶向肿瘤细胞中的新生血管，诱导已建立的A431异种移植物的剂量依赖性肿瘤消退；Motesanib与辐射联合在头颈部鳞状细胞癌（HNSCC）异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤活性；Motesanib处理还诱导MCF-7、MDA-MB-231或Cal-51异种移植物的肿瘤生长和血管密度显著的剂量依赖性降低，与多西他赛或他莫昔芬联合使用时可显著增强。

生命科学; 医药