451493-31-5 N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-(3-甲基-3-(4-甲基哌嗪-1-基)丁-1-炔-1-基)喹唑啉-6-基)丙烯酰胺双(4-甲基苯磺酸盐)
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安全说明
运输方式为冰袋运输,危险性质:非危险化学品
用途与制备
AV-412 (MP412)是EGFR抑制剂,抑制EGFR、EGFRL858R、EGFRT790M、EGFRL858R/T790M和ErbB2的IC50值分别为0.75、0.5、0.79、2.3、19nM;体外抑制EGFR和ErbB2自磷酸化,IC50分别为43和282nM,抑制EGF依赖的细胞增殖,IC50为100nM,可消除吉非替尼耐药H1975细胞系的EGFR信号;体内30mg/kg剂量可完全抑制A431和BT-474细胞系的肿瘤生长,对吉非替尼耐药的ErbB2过表达乳腺癌KPL-4细胞系有显著抗肿瘤作用。
生命科学