化学合成;作为EGFR抑制剂，抑制EGFR、EGFRL858R、EGFRT790M、EGFRL858R/T790M和ErbB2的IC50值分别为0.75、0.5、0.79、2.3、19 nM；体外抑制EGFR和ErbB2自磷酸化，IC50分别为43和282 nM，抑制EGF依赖的细胞增殖IC50为100 nM，可消除吉非替尼耐药H1975细胞系的EGFR信号；体内对过表达EGFR的A431细胞系和过表达ErbB2的BT-474细胞系肿瘤生长有完全抑制作用，对ErbB2过表达且吉非替尼耐药的乳腺癌KPL-4细胞系有显著抗肿瘤效果
医药;化学合成
路线1：以氨基化合物2a为原料的酰胺化反应
- 步骤：将氨基化合物2a（6.08g，13.4mmol）、丙烯酸（1.38mL，20.1mmol）、三乙胺（2.8mL，20.1mmol）和EDC（3.86g，20.1mmol）溶于DMF（100mL），室温搅拌过夜；追加丙烯酸（0.46mL，6.71mmol）、三乙胺（0.93mL，6.71mmol）和EDC（1.29g，6.71mmol）继续搅拌过夜；反应液倒入碳酸氢钠水溶液（300mL）过滤，残余物用水和水-乙醇洗涤干燥；粗品在水-乙醇中加热搅拌后冷却，过滤干燥得目标产物（3.41g）
- 条件：溶剂为DMF，室温反应
- 收率：50%
- 参考文献：Patent: US2004/116422, 2004, A1. Location in patent: Page/Page column 32-33
路线2：以化合物C为原料的酰化反应
- 步骤：将化合物C（453g，1mol）溶解于THF（2L），冷却至0℃；加入丙烯酸（93.7g，1.3mol）、丙烯酰氯（108.6g，1.2mol）和三乙胺（253g，2.5mol），0℃搅拌6小时后升至室温；除去溶剂，用异丙醇/水研磨并重新稀释乙腈分离纯化
- 条件：溶剂为THF，反应温度0-20℃，反应时间6小时
- 收率：64-69%
- 参考文献：Patent: WO2007/103233, 2007, A2. Location in patent: Page/Page column 15
