444912-48-5 AM-1241
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安全说明
运输方式:冰袋运输。危险性质:非危险化学品。WGK Germany:3。存储类别:11 - 可燃固体。危险性类别:眼部刺激 类别2;呼吸道致敏物 类别1;经皮刺激 类别2;特异性靶器官毒性-一次接触,类别3。
用途与制备
作为选择性大麻素CB2受体激动剂,对CB2受体的选择性比CB1受体高82倍;在免疫细胞化学研究中,作用于炎症卡拉胶模型可抑制脊髓Fos蛋白表达;在cAMP实验中,当forskolin浓度降低时,拮抗作用变为兴奋作用;在[3H]CP 55,940竞争性结合实验中,与人CB2受体高亲和力结合,Ki为7 nM,与人CB1受体结合亲和力弱80多倍;处理热刺激的后肢具有剂量依赖性镇痛作用,A50为847μg/kg,最大可能影响为3.3 mg/kg;腹腔注射处理的A50为103μg/kg,具有剂量依赖性镇痛效果;CB2受体选择性拮抗剂AM630可抑制其镇痛机能,CB1受体选择性拮抗剂AM251无此作用;不会造成体温过低、全身僵硬中枢神经系统受大麻素影响及行为损伤或活性受抑制;100、330 μg/kg腹腔注射可抑制卡拉胶诱导的热痛觉过敏及异常性疼痛,CB2拮抗剂SR144528可阻断该抑制作用,CB1拮抗剂SR141716A无此作用
生命科学