461054-93-3 3-((3S,6S,12aS)-6-异丁基-9-甲氧基-1,4-二氧代-1,2,3,4,6,7,12,12a-八氢吡嗪并[1',2':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-3-基)丙酸叔丁酯

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品，WGK Germany:3，存储类别:11 - 可燃固体，危险性类别:眼部刺激 类别2，经皮刺激 类别2，特异性靶器官毒性-一次接触，类别3

作为有效的、相对选择性的ATP-binding cassette sub-family G member 2 (ABCG2/BCRP)抑制剂，可降低ABCG2的ATPase活性（IC50值为9.7 nM）；体外研究中，10 nM可降低HEK G2细胞和小鼠G2细胞对MTX的IC50值2.5倍，1-100 μM代谢物不抑制ABC转运体功能，可逆转SKF 104864A筛选的小鼠MEF3.8/T6400细胞和人IGROV1/T8细胞的耐药性，在0、1或8倍EC90浓度（25 nM）下应用，抑制MDCK2-BCRP421CC（野生型）和MDCK2-BCRP421AA（突变型）细胞中BCRP介导的ZD4522转运；体内研究中，10 mg/kg口服可增加小鼠对SKF104864A的口服利用度，显著影响大鼠体内ZD4522的药代动力学

医药