439571-48-9 1-(苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)-N-(苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-基甲基)-N-((1-丁基-2,4-二苯基-1H-咪唑-5-基)甲基)甲胺

运输方式为冰袋运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany: WGK 3。存储类别：11 - 可燃固体。

化学合成；人C5aR抑制剂，IC50为11.6 nM；体外可抑制多种细胞类型的中性粒细胞动员、氧化爆发、脱颗粒、细胞表面CD11b表达和趋化作用，IC50值分别为1.1至9.2 nM；体内研究中，口服给药（大鼠50 mg/kg、猴25.2 mg/kg）后达峰浓度分别为5.98 μM、830 nM；在六周龄蒙古沙鼠模型中，1 mg/kg、3 mg/kg、10 mg/kg、30 mg/kg口服给药时，3 mg/kg及以上剂量显著抑制hC5a诱导的中性粒细胞减少；大鼠口服50 mg/kg时生物利用度73%、半衰期4.8 h；猴口服25.2 mg/kg时生物利用度26%、半衰期7.9 h。

医药