425386-60-3 司马西特

运输方式：冰袋运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany:3。海关编码:29337900。存储类别:11 - 可燃固体。

γ-secretase抑制剂，抑制β-amyloid (Aβ42)；作用于Aβ42、Aβ40、Aβ38的IC50分别为10.9 nM、12.1 nM、12.0 nM（H4人神经胶质瘤细胞）；抑制Notch信号通路，IC50为14.1 nM（H4人神经胶质瘤细胞）；降低稳定过量表达人类野生型APP的H4人类胶质瘤细胞分泌Aβ42、Aβ40和Aβ38到培养基中，不会影响细胞活性；提高细胞溶解物中的β-CTF，ECmax为16.0 nM；降低表达内源性鼠APP的鼠CTX分泌Aβ40到培养基中，存在浓度依赖性；按1 mg/kg剂量口服给药5.5月大的APP转基因Tg2576小鼠，明显改善记忆障碍，8天亚慢性剂量给药后则消失；按10 mg/kg和30 mg/kg剂量分别作用于降低Aβ42和Aβ40，Aβ42和Aβ40则分别降低22-23%和36-41%；按0.3-10 mg/kg剂量处理提高β-CTF，存在剂量依赖性，不会抑制其他脑部γ-分泌底物如Notch、N-cadherin或EphA4，但在Y-maze损害试验中影响野生型鼠的正常认知，对3个月大的Tg2576小鼠不能修复认知缺陷

生命科学;医药