化学合成；作为蛋白酶活化受体1(PAR1)的别构抑制剂，对人血小板中血小板P-选择素表达抑制的IC50为0.26μM；抑制凝血酶诱导的血小板活化，通过P-Selectin表达测定具有剂量依赖性；通过PAR1选择性抑制SFLLRN和凝血酶诱导的血小板聚集，但对AYPGKF、血栓素或ADP诱导的血小板聚集无影响。
化学合成;医药
合成路线 1（1. 合成：423735-93-7）
- 产率：94%
- 合成条件：Stage #1: With oxalyl dichloride In dichloromethane; N,N-dimethyl-formamide for 3 h; Sealed tube; Inert atmosphere; Cooling with ice Stage #2: With pyridine In dichloromethane; N,N-dimethyl-formamide for 18 h;
- 实验步骤：将2-溴苯甲酸（259mg，1.29mmol）在氮气下用搅拌棒密封在烧瓶中，然后用二氯甲烷（7.5mL）溶解并在冰上冷却。加入草酰氯（113μL，1.29mmol）和N，N-二甲基甲酰胺（4μL，0.06mmol），然后从冰浴中取出反应物并用通向油鼓泡器的通气口搅拌3小时。然后加入N-（3-氨基苯基）丁酰胺（200mg，1.12mmol），接着加入吡啶（209μL，2.58mmol）。18小时后，LC-MS分析显示胺反应物完全消耗。将反应混合物用乙酸乙酯（40mL）和1M HCl水溶液（40mL）稀释，然后分离各层，有机相再次用HCl水溶液洗涤，然后用半饱和的NaHCO3水溶液洗涤两次，然后用盐水洗涤。将有机物用Na2SO4干燥，过滤，浓缩，得到无色油状物。将该油状物用二氯甲烷再溶解，然后加入己烷以诱导无定形固体沉淀。浓缩悬浮液并在高真空下干燥，得到标题化合物（382mg，94％）。LRMS（ESI+）（M+H）：361.12。
- 参考文献：
- [1] ACS Medicinal Chemistry Letters, 2012, vol. 3, # 3, p. 232 - 237
- [2] Patent: US9422262, 2016, B2. Location in patent: Page/Page column 33; 34; 35
