HIV-1病毒感染因子(HIV-1 Vif)的拮抗剂,在非允许细胞H9中的IC50为6μM;化学合成
医药;化学合成
路线1:N-(2-甲氧基苯基)-2-((4-硝基苯基)硫基)苯甲酰胺的合成
- 中间体3的制备:2-甲氧基苯胺5与2-碘苯甲酰氯2在三乙胺为碱、二氯甲烷为溶剂的条件下,0℃至室温反应过夜,收率98%。
- 目标化合物合成:将2-碘-N-(2-甲氧基苯基)苯甲酰胺3(0.355g,1.0mmol)、碘化铜(I)(20mg,0.1mmol)、碳酸钾(0.276g,2.0mmol)和4-硝基苯硫酚(0.155g,1mmol)加入10mL反应容器,抽真空并氮气回填3次;加入乙二醇(0.1mL,2.0mmol)和2-丙醇(1mL),在微波反应器中80℃、150W下加热30分钟(两次);反应后加乙酸乙酯过滤浓缩,硅胶柱色谱纯化(20%EtOAc/己烷),得浅黄色结晶固体,收率63%。
- 参考文献:US2007/99919 A1(2007);ChemMedChem,2012,7(7):1217-1229