431979-47-4 2-(2-氯-6-乙氧基-4-((3-甲基-5-氧代-1-苯基-1H-吡唑-4(5H)-亚基)甲基)苯氧基)乙酸甲酯
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安全说明
运输方式为冰袋运输,危险性质非危险化学品,德国运输安全分类(WGK Germany)为3
用途与制备
化学合成;作为MDMX的小分子抑制剂,与野生型p53肽竞争性结合于MDMX的EC50值为5μM;结合MDMX的p53结合口袋,从而置换p53;可逆结合MDMX并有效杀死MDMX表达扩增的视网膜母细胞瘤细胞;与MDM2抑制剂nutlin-3a联合使用时效果相加;通过形成共价但可逆的复合物锁定MDMX构象使其无法结合p53,复合物稳定性受培养基还原电位、聚集体存在等因素影响。
医药;化学合成