431898-65-6 N-(6-氯-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚-8-基)吡啶-3-酰胺
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安全说明
运输信息:冰袋运输。危险描述:非危险化学品,WGK Germany:3,存储类别11 - 可燃固体,急性毒性类别4(经口)。
用途与制备
生命科学领域作为IKAPPAB激酶(IKK)抑制剂;特异性IKK抑制剂,IC50为88nM;通过抑制IkappaBalpha磷酸化阻断TNFalpha-诱导的NF-kappaB活化,并阻断IL-6对Dex-诱导的细胞凋亡的保护作用;抑制BMSCs中MM细胞粘附引起的旁分泌MM细胞生长和IL-6分泌;在人初级CD4(+)T细胞中,废止细胞增殖,并通过CD3和CD28共同受体的参与阻碍响NF-κB和AP-1转录因子的活化;在患有DMBA诱发的皮肤肿瘤的雄性Wistar大鼠中,50mg/kg静脉注射通过上调p53,激活胱天蛋白酶,并下调NF-κB和VEGF因子,增强肿瘤细胞凋亡,从而诱导肿瘤进展
生命科学;医药