418805-02-4 4-[4-[(5-硝基-2-呋喃基)亚甲基]-3,5-二氧代-1-吡唑烷基]苯甲酸乙酯
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安全说明
运输方式:冰袋运输。危险性质:非危险化学品。WGK Germany:3,存储类别11 - 可燃固体,危险性类别:急性毒性类别4(经口),皮肤致敏物类别1。
用途与制备
化学合成;作为泛素激活酶E1的细胞渗透性抑制剂,对E2无活性,不可逆地抑制泛素激活酶E1活性,IC50<10μM(Cell-free assay);体外研究中,50μM抑制90%以上E1活性,降低E1fUb硫酯水平(IC50 10-25μM),抑制cyclin E、p53降解,激活p53转录活性,差异性杀死表达转化p53的细胞,降低IL-1α介导的NF-κB激活,增加总SUMO化,抑制蛋白酶依赖性和非依赖型泛素化活性,对部分去泛素化酶(DUBs)有活性,介导特定蛋白激酶(Bcr-Abl,Jak2)交联并抑制其信号活性;可诱导凋亡。
医药; 化学合成