398493-79-3 N-(2,6-二乙基苯基)-3-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯甲酰胺基)-4,6-二氢吡咯并[3,4-c]吡唑-5(1H)-甲酰胺

运输方式：冰袋运输。危险描述：非危险化学品，德国运输分类WGK 3，存储类别为11 - 可燃固体。

作为有效的Aurora A、Aurora B和Aurora C抑制剂，IC50分别为27 nM、135 nM和120 nM，对FGFR1、FLT3、LCK、PLK1、STLK2、VEGFR2/3的选择性高10到200倍，对另外22种激酶IC50大于10 μM；对HeLa、HCT116、HT29、LOVO、DU145、NHDF细胞有抗增殖效果，IC50为0.06-7.15 μM；0.5 μM可使肿瘤细胞产生多倍性；与放射处理联合对肿瘤细胞效果增强，尤其对p53缺陷细胞；100-400 nM与电离辐射联合处理p53缺陷HCT116细胞可提高辐射诱导的膜联蛋白V阳性细胞、微核形成和Brca1集落形成；体内按15-60 mg/kg剂量作用于携带HL60、A2780、HCT116细胞的移植瘤鼠模型，通过降低肿瘤细胞增殖和促进凋亡抑制肿瘤生长；按45 mg/kg剂量作用于携带乳房肿瘤病毒v-Ha-ras转基因鼠，抑制激活的ras驱动的乳房肿瘤生长，使全部肿瘤稳定化，部分肿瘤衰退。

医药; 化学合成